Antiinflamatorios de origen natural (Parte II)

Fresno (Fraxinus excelsior L.): Oficialmente se emplean las hojas, aunque la corteza también es rica en principios activos antiinflamatorios. De ellos destacan los iridoides y las cumarinas, los cuales han demostrado ejercer efectos analgésicos y antiinflamatorios en modelos animales de manera similar a los ejercidos por ácido acetil salicílico e indometacina. En este sentido, los extractos alcohólico y acuoso demostraron poseer una actividad antiinflamatoria comparable al diclofenac. En fórmulas combinadas con Harpagophyton procumbens (garra del diablo) demostró sinergizar la actividad antiinflamatoria.
Un preparado europeo denominado Phytodolor compuesto por extractos de la corteza de Fraxinus excelsior, inflorescencias de vara de oro (Solidago virgaurea) y corteza y hojas de álamo tembloroso (Populus tremula) ha demostrado actividad antiinflamatoria en los tests de edema plantar bajo inducción por carragenina y dextrán en ratas, exhibiendo una potencia similar a la indometacina, pero sin provocar los efectos adversos de esta última. La actividad antiinflamatoria de las tres especies evaluadas estaría determinada por la presencia de principios activos comunes a ellas: fenilglucósidos, saponinas triterpénicas y cumarinas, los cuales actuarían en conjunto inhibiendo la producción de prostaglandinas vía ciclo-oxigenasa y lipo-oxigenasa, como así también la reducción de la permeabilidad vascular por inhibición de la hialuronidasa, y efectos antioxidantes. En el caso específico de Fraxinus excelsior la administración de un extracto hidroalcohólico en animales demostró inhibir la activación de células T y la cascada del ácido araquidónico, lo cual explicaría su potencial antiinflamatorio. Dentro de las formas galénicas, puede emplearse la infusión de las hojas (al 5-10 %) prescribiéndose 3 tazas al día. La decocción de la corteza es en base a 20 g/l, dándose también 3 tazas al día.
Harpagofito o Garra del Diablo (Harpagophyton procumbens D.C.): El harpagofito es una especie originaria de las sábanas arenosas del desierto de Kalahari, región comprendida entre los territorios de Namibia, Bostwana y Transvaal (Sudáfrica). La droga está constituida por los engrosamientos de las raíces secundarias. Es un ejemplo típico de especie con iridoides antiinflamatorios, siendo el principal el harpagósido. Extractos de esta especie han demostrado poseer acción analgésica (leve) y antinflamatoria comparable a fenilbutazona y cortisona, en modelos de edema plantar inducidos por carragenina. Asimismo, los extractos alcohólicos ensayados en cobayos, ratas y ratones por vía oral, como así también los extractos acuosos administrados por vía inyectable, han exhibido propiedades analgésicas y antiinflamatorias, aunque su espectro terapéutico evidenció mayor potencialidad en casos subcrónicos que en agudos. Un estudio doble ciego, realizado sobre 109 pacientes, determinó el poder analgésico de los extractos de harpagofito en dosis orales de 2.400 mg diarios (equivalente a 6.000 mg de la raíz cruda). La respuesta fue considerada favorable en la medida en que cada paciente del grupo activo (54 en total) pudiera disminuir la dosis de su analgésico de base (Tramadol ) a lo largo de las tres semanas en las que duró el ensayo, lo cual aconteció en la gran mayoría de los casos. En otro estudio clínico multicéntrico, doble ciego, randomizado, efectuado sobre 122 pacientes afectados de osteoartritis, se demostró que la administración durante 4 meses de un extracto elaborado por criomolienda de harpagofito (Harpadol®), a razón de 2.610 mg/día (6 cápsulas de 435 mg c/u) produjo una reducción significativa en la toma de analgésicos (cafeína- acetominofén) y antiinflamatorios (diclofenac) con mejoría en la movilidad articular y una actividad antiinflamatoria similar en eficacia a la droga diacereína, pero superior en tolerancia y seguridad.
De igual modo un estudio multicéntrico, randomizado, a doble ciego y controlado con placebo, efectuado en 63 pacientes afectos de dolor musculo-esquelético de mediana intensidad en espalda, determinó que la administración de un extracto seco de harpagofito (Rivoltan®), a razón de 2 tabletas diarias de 480 mg cada una, produjo luego de 4 semanas de tratamiento, mejorías clínicamente significativas en el grupo activo (31 pacientes) respecto al grupo placebo (32 pacientes). En los mecanismos de acción se pudo comprobar una actividad del extracto de tipo sensorial y vascular, descartándose una actividad relacionada con el SNC. Finalmente, un estudio clínico multicéntrico efectuado en 250 pacientes afectos de osteoartritis en rodilla, cadera y columna vertebral, determinó que la toma por vía oral del producto Doloteffin® (60 mg de harpagósido/día) a lo largo de 8 semanas de tratamiento, produce mejorías clínicamente significativas (50- 70%), lo cual fue medido a través de diferentes escalas de medición de dolor. Las mejores respuestas fueron reportadas en los grupos con osteoartritis de cadera y rodilla. Cúrcuma (Curcuma longa L.): La droga vegetal está constituida por el rizoma, el cual es rico en un tipo de colorante conocido como curcuminoide, dentro del cual destaca la curcumina. El mecanismo de acción de la curcumina puede considerarse multicéntrico, ya que actúa como inhibidor prostaglandínico (vías ciclooxigenasa-2 y lipooxigenasa), estabilizador de las membranas lisosomales, inhibidor de la actividad de leucotrienos y tromboxano B4 (sin afectar la síntesis de prostaciclinas), inhibidor de la óxido nítrico sintetasa, incrementador de la esteroidogénesis adrenal, agotador de la sustancia P en terminales nerviosas (de manera similar a la cayena) y como antioxidante. Para lograr un efecto antiinflamatorio eficaz, se recomienda una dosis de 500 mg de curcumina, 3 veces al día. Dicha dosis equivale al consumo de de 8 a 60 g de cúrcuma, 3 veces al día, una cifra impensable para un consumo diario. Un ensayo a doble ciego controlado con placebo, demostró que la administración de curcumina (450 mg 3 veces al día) en 13 pacientes afectados con inflamaciones pelvianas post-quirúrgicos, resuelve los síntomas dolorosos y edematosos de manera similar a 300 mg diarios de fenilbutazona. En casos de artritis y tendinitis en humanos, los estudios clínicos han determinado el beneficio en la toma de cápsulas conteniendo extractos de cúrcuma a razón de una o dos cápsulas de 500 mg, tres veces al día. Existen en el mercado farmacéutico extractos estandarizados al 95% de curcuminoides en base a cápsulas de 450 mg por unidad. En forma de decocción se emplea el rizoma al 1%, para ser administrado en base a 2-3 tazas al día.

Uña de Gato (Uncaria tomentosa [Willd] DC.: Se trata de una liana trepadora oriunda de Sudamérica (principalmente Amazonas peruano) cuya droga está constituida por la corteza interna de los tallos, empleándose en segundo término las hojas y la raíz. Entre sus constituyentes destacan los alcaloides oxindólicos de estructura pentacíclica: pteropodina, isopteropodina-A con sus isómeros (especiofilina, uncarinas A, B, C. D, E y F), mitrafilina, isomitrafilina, F-mitrafilina, etc. y alcaloides oxindólicos de estructura tetracíclica: rincofilina e isorincofilina (presentes en quimiotipos de Uncaria tomentosa). Si bien los alcaloides citados corresponden a aquellos aislados de la corteza, una parte muy importante también se encuentra en las hojas y la raíz, incluyendo estructuras oxindólicas tetracíclicas. Los compuestos glucósidos y triterpénicos del ácido quinóvico como así también los alcaloides pentacíclicos han demostrado poseer actividad antiinflamatoria en el test de edema plantar en ratas bajo inducción por carragenina (1%) medido por pletismografía. Entre los mecanismos de acción se ha postulado la actividad inhibitoria sobre el factor TNF-alfa, sobre la prostaglandina E2 y la actividad antioxidante. En cambio, la acción inhibitoria del extracto hidroalcohólico sobre las vías de la COX1 y COX2 han resultado débiles. Por su parte, la procianidina cinchonina presente en la corteza ha demostrado in vitro inhibir la enzima 5-lipooxigenasa, lo cual sinergizaría la actividad antiinflamatoria de los otros componentes. En dos estudios piloto, doble ciego, versus placebo, se evaluó la eficacia de un extracto micropulverizado de uña de gato (600 mg/día) en pacientes con artritis reumatoidea, reumatismo extraarticular y osteoartritis. Los resultados preliminares han arrojado mejorías clínicamente significativas en el grupo Uncaria respecto a los grupos placebo. Se ha llevado a cabo otro ensayo clínico con pacientes afectados de artrosis de rodilla donde se evaluó la eficacia de extractos secos de Uncaria tomentosa y Uncaria guianensis, con resultados clínicamente significativos respecto a un grupo pacebo, no existiendo diferencias de potencia de acción entre ambas especies. Popularmente se emplea la decocción al 2% durante veinte minutos, administrándose 3 o más tazas diarias. La tintura (1:1) se elabora en solución de alcohol 70°, suministrándose 50-100 gotas, 1-3 veces al día.

Plantas con Saponinas: Algunas plantas ricas en saponinas han demostrado su utilidad como antiinflamatorias. Una de ellas es el castaño de Indias (Aesculus hippocastanum). el cual contiene en sus semillas -escina cuya actividad ha demostrado inhibir los procesos exudativos de la fase inflamatoria inicial, inhibición de COX, LOX y complemento, como así también incremento del tono venoso por estimulación de PGF2. En Estados Unidos y México emplean popularmente la yuca (Yucca alternifolia), cuya riqueza en saponinas le confiere un espectro similar de acción a la garra del diablo (harpagofito). También merece destacarse el ñame (Dioscorea oposita) el cual contiene diosgenina, un precursor natural de corticoides.

Dr. Jorge Alonso.

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